本文由醫(yī)藥觀瀾報道(dào)
今日，中國(guó)國(guó)家藥監局藥品審評中心（CDE）最新公示，拜耳公司（Bayer）旗下(xià)的一(yī)款在研産品BAY 2433334片在中國(guó)已提交3項臨床申報，注冊分類為(wèi)1類創新藥，并于3月18日獲得CDE受理。這(zhè)是一(yī)款由拜耳公司研發的Factor XIa（FXLa）抑制劑，在全球正在開(kāi)發預防中風(fēng)。FXIa是參與促凝血信号放大的關鍵因素，由于能(néng)降低(dī)出血風(fēng)險，被認為(wèi)是抗凝藥物(wù)研究的重要(yào)靶點。
圖片來源：CDE官網截圖
根據拜耳公司2019年(nián)年(nián)報信息，BAY 2433334片在全球的開(kāi)發處于臨床2期階段，适應症為(wèi)預防中風(fēng)（Prevention of stroke）。在中國(guó)，尚無這(zhè)款藥物(wù)的臨床研究在開(kāi)展。推測這(zhè)是拜耳首次在中國(guó)提交臨床試驗申請(qǐng)。
圖片來源：拜耳公司2019年(nián)年(nián)報
血栓性疾病包括心血管疾病，如(rú)冠狀動脈疾病，中風(fēng)和(hé)外(wài)周動脈疾病，透過利用抗凝劑，可(kě)以防止血栓引起的疾病。近幾年(nián)研究發現，凝血因子XIa（FXIa）抑制劑能(néng)夠降低(dī)靜脈血栓的發病率而對出血并沒有明(míng)顯影響。因此，它被認為(wèi)在治療血栓性疾病方面具有重要(yào)潛在價值，FXIa抑制劑被認為(wèi)是一(yī)種新型的抗血栓藥物(wù)。
随着對FXIa蛋白結構的揭示以及抗血栓功能(néng)研究的不斷深入，目前已設計和(hé)合成出多種結構不同的FXIa 抑制劑，包括大環內(nèi)酰胺類FXIa 抑制劑、四氫異喹啉類FXIa 抑制劑、含吡啶結構的FXIa 抑制劑、含苯丙氨酸結構的FXIa 抑制劑，以及含其他(tā)結構的FXIa 抑制劑。
目前，全球已有多款FXIa 抑制劑處于不同的研究開(kāi)發階段，預期适應證主要(yào)是血栓性疾病。多個研究已經顯示，FXIa 抑制劑具有降低(dī)血栓形成事件風(fēng)險的潛力，且具有相對較低(dī)的出血風(fēng)險。除了(le)拜耳的這(zhè)款BAY 2433334片處于2期臨床，還有多款其他(tā)公司的在研産品均在臨床開(kāi)發階段，包括百時(shí)美施貴寶公司（BMS）、默沙東（MSD）等公司均有在研産品。據悉，百時(shí)美施貴寶公司于2018年(nián)4月與強生旗下(xià)楊森公司（Janssen）就一(yī)款研究性抗凝血化合物(wù)FXIa抑制劑啓動了(le)全球合作(zuò)計劃。
我們相信，随着對FXI蛋白結構、作(zuò)用機制、生物(wù)學活性測試等方面的深入研究，FXIa 抑制劑研究會得以快(kuài)速發展。我們希望這(zhè)些FXIa抑制劑項目的臨床研究進展順利，早日為(wèi)血栓性疾病患者帶來新的治療選擇。
參考資料：