中國(guó)粉體網訊 在醫(yī)藥領域中，固體原料藥、添加劑、藥用賦形劑以及散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑、注射用無菌粉體等都(dōu)屬于醫(yī)藥粉體的範疇。粉體是藥物(wù)中最重要(yào)、最基本的組成。在混懸制劑、鼻噴劑、氣霧劑、粉霧劑等制劑中，藥物(wù)粉體的性質決定了(le)制劑的成敗。現代醫(yī)藥學研究證明(míng)，藥物(wù)的療效不僅取決于藥物(wù)的種類還取決于組成藥劑的粉體尺寸與形狀。 幹粉吸入制劑是醫(yī)藥行(xíng)業近年(nián)來的研究熱(rè)點，具有非常優越的應用前景，其研發生産對幹粉的粉末特性具有嚴格的要(yào)求。藥物(wù)、載體及添加劑的物(wù)料性質，環境以及處理條件決定了(le)各種粒子間(jiān)作(zuò)用力的相對大小，進而影響粉末的宏觀性質。幹粉吸入劑中粉末的特性和(hé)處方是影響其體內(nèi)外(wài)吸入效果的重要(yào)因素。吸入給藥對原料藥粉的性能(néng)例如(rú)粉末的大小、形态、流動性、密度、分散性等都(dōu)有明(míng)确要(yào)求。
1、 粒徑大小
幹粉吸入劑中藥物(wù)粒徑大小是影響吸入的關鍵因素，粒徑0.5~5μm被稱為(wèi)可(kě)吸入粒子，可(kě)沉積于支氣管或肺泡；大于7μm的粒子沉積在上(shàng)呼吸道(dào)如(rú)咽喉部後被纖毛運動排出；小于0.5μm的粒子不易沉積，大部分随呼吸被排出；其中1~3μm可(kě)到達肺泡，許多吸入藥物(wù)的粒徑常控制在此範圍。《中華人(rén)民共和(hé)國(guó)藥典》2005版規定肺部吸入的霧滴或藥物(wù)粒度應控制在10μm以下(xià)，其中大多數(shù)應在5μm以下(xià)。
2、 粒子形态
粒子的形态千變萬化，有球形、針形、多角形、枝狀、纖維狀和(hé)片狀等。如(rú)果粒子形态不規則或偏離球體較遠，會顯著影響空氣動力學行(xíng)為(wèi)。一(yī)般認為(wèi)，球形的氣霧粒子較好，長(cháng)形、針狀粒子也具有較小的空氣動力學粒徑。
3、 密度
顆粒密度也是影響幹粉吸入劑肺部沉積性能(néng)的重要(yào)因素。低(dī)密度多孔性大顆粒（IDLPP）因其較低(dī)的密度和(hé)多孔結構而具有較好的氣流順應性和(hé)體內(nèi)沉積性能(néng)，IDLPP幾何粒徑通(tōng)常為(wèi)5~20μm，但(dàn)由于密度低(dī)，其空氣動力學粒徑僅為(wèi)1~3μm。
4、 粒子流動性和(hé)分散性
流動性是粉末的重要(yào)性質之一(yī), 表示粉末流動性的方法很(hěn)多, 常用的有休止角 。休止角可(kě)提示顆粒之間(jiān)的粘附性, 從(cóng)而反映粉末流動的難易程度, 休止角小則流動性好，有利于粉末的裝填或保證分劑量的含量均勻度；粉末的分散性好, 則有利于粉末“霧化”成可(kě)吸入的藥物(wù)粒子，提高吸入劑量的準确性。
粉體是藥物(wù)中最重要(yào)、最基本的組成，藥物(wù)粉體技術(shù)将直接影響和(hé)制約着藥物(wù)的性質及應用效果，研究和(hé)掌握藥物(wù)粉體技術(shù)對制備出高性能(néng)的藥物(wù)具有十分重要(yào)的意義。以“從(cóng)粉體技術(shù)、論制藥工(gōng)藝”為(wèi)主題，中國(guó)粉體網将于2022年(nián)12月1-2日在江蘇泰州碧桂園鳳凰酒店舉辦“第四屆全國(guó)醫(yī)藥粉體制備及物(wù)性表征技術(shù)高峰論壇”，屆時(shí)邀請(qǐng)來自(zì)北京嘉和永康中醫藥研究院的蔡保理副總經理作(zuò)《複雜(zá)粉體原料藥-非溶液制劑的關鍵影響因素》報告，彙報主講人(rén)所在公司北京嘉和永康中醫藥研究院在原料藥開(kāi)發及相應藥物(wù)粉體研發、生産有多年(nián)積累。公司基于自(zì)有的GMP工(gōng)廠和(hé)高活、無菌等高端粉體生産線，可(kě)為(wèi)客戶提供定制化粉體性質的原料藥，也可(kě)以為(wèi)客戶提供基于QbD研發模式下(xià)的CRO或CDMO服務。
報告人(rén)介紹
蔡保理，南開(kāi)大學有機化學碩士，北京嘉和永康中醫藥研究院副總經理，博澤格霖（山(shān)東）藥業有限公司副總經理。15年(nián)原料藥及中間(jiān)體工(gōng)藝研發及放大生産經驗。在API結晶和(hé)粉體控制方面有豐富經驗。帶領博諾康源團隊完成十幾個呼吸及腫瘤API的研發和(hé)轉移落産，并已完成多個吸入制劑API粉體的商業化批量生産。
資料來源：
幹粉吸入制劑，你藥吸什麽樣的粒子?
王曉波，襲榮剛.影響幹粉吸入劑肺沉積的制劑因素
（中國(guó)粉體網編輯整理/青黎）